© 2025 oilsbysimpson.com - Olewau gan Simpson - Perlysiau CBD Endoca a Gofal Corff Seiliedig ar Blanhigion. Cedwir pob hawl

Beth yw CBG? Beth yw Cannabigerol (CBG)?

Mae canabis wedi cael ei ddefnyddio ers miloedd o flynyddoedd oherwydd y nifer fawr o gyfleoedd sydd gan y planhigyn. Dim ond yn ddiweddar y mae gwyddonwyr wedi dechrau rhoi’r sylw y maent yn ei haeddu i’r cannabinoidau, a’u disgynyddion. Roedd mecanweithiau'r moleciwlau yn ddirgelwch heb ei ddatrys nes i tetrahydrocannabinol (THC) a'r derbynnydd cannabinoid cyntaf, CB1, gael eu darganfod, ac yna endocannabinoidau, anandamidau (arachidonoylethanolamide, AEA) a 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Mae'r derbynyddion AEA, 2-AG a CB wedi'u hail-grwpio a'u dosbarthu gan ffisiolegwyr yn y system endocannabinoid (ECS).

Mae ECS yn rhwydwaith cymhleth o niwrodrosglwyddyddion a derbynyddion sy'n gweithio gyda'i gilydd i signal a throsglwyddo gwybodaeth trwy'r corff. Maent yn modiwleiddio swyddogaethau niwro-feddyliol hanfodol ac yn helpu i gynnal homeostasis y corff. Mae AEA yn amlaf yn gyfryngau signalau tonyddol ar gyfer ECS ac yn rheoleiddio trosglwyddiadau synaptig, tra bod 2-AG yn gweithredu fel ysgogydd signal cyfnodol mewn dadbolariad niwronau a chyfryngwr plastigrwydd synaptig.

Mae ffytocannabinoidau yn gyfansoddion terpenophenolig sy'n naturiol i'w cael mewn planhigion canabis. Yn eu plith nid yn unig y tetrahydrocannabinol seicoweithredol (THC), ond hefyd sawl moleciwl an-seicoweithredol fel cannabidiol (CBD), cannabinol (CBN), cannabigerol (CBG), cannabichromene (CBC) a llawer mwy. Mae moleciwlau tebyg i CBG yn rhagflaenwyr naturiol cannabinoidau, ac maent wedi dangos, trwy sawl astudiaeth annibynnol, fod ganddynt briodweddau therapiwtig ac felly maent yn offer addawol wrth ddatblygu therapïau cyfredol ar gyfer ystod eang o anhwylderau. Rydym yn benderfynol o hysbysu'r gymuned wyddonol am y datblygiadau diweddaraf yn yr ymchwil i briodweddau a galluoedd therapiwtig CBG.

Mae canabis wedi cael ei ddefnyddio ers miloedd o flynyddoedd oherwydd y nifer fawr o gyfleoedd sydd gan y planhigyn. Dim ond yn ddiweddar y mae gwyddonwyr wedi dechrau rhoi’r sylw y maent yn ei haeddu i’r cannabinoidau, a’u disgynyddion. Roedd mecanweithiau'r moleciwlau yn ddirgelwch heb ei ddatrys nes i tetrahydrocannabinol (THC) a'r derbynnydd cannabinoid cyntaf, CB1, gael eu darganfod, ac yna endocannabinoidau, anandamidau (arachidonoylethanolamide, AEA) a 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Mae'r derbynyddion AEA, 2-AG a CB wedi'u hail-grwpio a'u dosbarthu gan ffisiolegwyr yn y system endocannabinoid (ECS).

Mae ECS yn rhwydwaith cymhleth o niwrodrosglwyddyddion a derbynyddion sy'n gweithio gyda'i gilydd i signal a throsglwyddo gwybodaeth trwy'r corff. Maent yn modiwleiddio swyddogaethau niwro-feddyliol hanfodol ac yn helpu i gynnal homeostasis y corff. Mae AEA yn amlaf yn gyfryngau signalau tonyddol ar gyfer ECS ac yn rheoleiddio trosglwyddiadau synaptig, tra bod 2-AG yn gweithredu fel ysgogydd signal cyfnodol mewn dadbolariad niwronau a chyfryngwr plastigrwydd synaptig.

Mae ffytocannabinoidau yn gyfansoddion terpenophenolig sy'n naturiol i'w cael mewn planhigion canabis. Yn eu plith nid yn unig y tetrahydrocannabinol seicoweithredol (THC), ond hefyd sawl moleciwl an-seicoweithredol fel cannabidiol (CBD), cannabinol (CBN), cannabigerol (CBG), cannabichromene (CBC) a llawer mwy. Mae moleciwlau tebyg i CBG yn rhagflaenwyr naturiol cannabinoidau, ac maent wedi dangos, trwy sawl astudiaeth annibynnol, fod ganddynt briodweddau therapiwtig ac felly maent yn offer addawol wrth ddatblygu therapïau cyfredol ar gyfer ystod eang o anhwylderau. Rydym yn benderfynol o hysbysu'r gymuned wyddonol am y datblygiadau diweddaraf yn yr ymchwil i briodweddau a galluoedd therapiwtig CBG.

Ffytocannabinoidau ac amnewidion synthetig

Darganfuwyd arwahanrwydd CBG gyntaf ym 1964 pan adroddodd Y. Gaony strwythur a rhannau synthesis llawer o ganabinoidau, gan gynnwys CBG. Er bod CBG yn cael ei gynrychioli yn y mwyafrif o fathau o ganabis (er mai dim ond mewn symiau cymharol fach), mae ymchwilwyr wedi canolbwyntio eu hegni ar y cannabinoidau amlycaf, THC a CBD. Mewn cyferbyniad â chanabinoidau sy'n digwydd yn naturiol, dyfeisiwyd cyfansoddion synthetig a ysbrydolwyd gan ganabinoid, sydd wedi dod yn gyffuriau blaenllaw yn y farchnad fferyllol, yn ystod y degawdau diwethaf. Nid yw rhai o'r cannabinoidau hyn a addaswyd yn gemegol yn cael yr effeithiau seicoweithredol sydd gan THC, ond ar yr un pryd mae ganddynt rai o briodweddau therapiwtig cannabinoidau sydd eisoes yn hysbys. Mae'n bwysig nodi bod cyffuriau synthetig yn aml yn cael sgîl-effeithiau gwael, oherwydd gweddillion toddyddion. Gan ein bod yn delio â chyfansoddion newydd iawn, gall y sgîl-effeithiau fod yn drastig ac, mewn achosion eithafol, yn angheuol. Mewn cyferbyniad, mae'r cannabinoidau, a ddefnyddir at ddefnydd hamdden a chydag effaith therapiwtig, wedi bod am amser anhygoel o hir - ac ni adroddwyd erioed am unrhyw achosion sy'n peryglu bywyd.

Mae ffytocannabinoidau fel CBD, CBN a CBG yn cynnwys y rhan fwyaf o effeithiau therapiwtig THC, heb fod yn seicoweithredol. Dangoswyd bod y cannabinoidau hyn yn effeithiol yn erbyn nifer cynyddol o afiechydon a chyflyrau. Er y gwelir canlyniadau cadarnhaol, mae triniaeth yn gyfyngedig iawn i'r boblogaeth. At hynny, er bod llawer o astudiaethau gwyddonol a meddygol yn defnyddio CBD, ni ddefnyddir CBG eto, gan ei fod yn cael ei ymchwilio a'i brofi.

Y biocemeg y tu ôl i CBG

Fel y soniasom o'r blaen, ynyswyd CBG gyntaf gan Y. Gaoni, ym 1964, pan lwyddodd i ddangos strwythur a rhannau synthesis llawer o ganabinoidau, gan gynnwys CBG. Mae CBG yn gyfansoddyn terpenophenolig ac, fel llawer o ganabinoidau eraill, gellir ei rannu'n dair rhan benodol. Mae'r cydrannau nid yn unig yn cario priodweddau cemegol a fferyllol gwahanol, ond maent hefyd yn dylanwadu ar botensial amsugno'r moleciwlau mewn gwahanol ffyrdd. Cynrychiolir y moethusrwydd hydroffilig gan gylch ffenolig y credir ei fod yn cario priodweddau gwrthfacterol a gwrthficrobaidd y cannabinoidau. Mae dwy gadwyn lipoffilig yn ymuno â'r cylch ar bob un o'u pennau croeslin. Un yw'r gadwyn n-alcyl, tra bod y llall yn cael ei chynrychioli gan swyddogaeth terpenoic sy'n cynnwys pwerau therapiwtig ac mae'n ymddangos ei bod yn gysylltiedig â llawer o briodweddau meddygol CBG. Trwy gael dwy faen lipoffilig, mae CBG, fel cannabinoidau eraill, yn cael amser anodd iawn yn hydoddi mewn dŵr, tra ei fod yn hawdd ei amsugno gan bilenni celloedd a meinweoedd.

Fel y gwyddoch eisoes, CBG yw'r rhagflaenydd naturiol ar gyfer THC, CBD a CBN. Mae'n debyg bod moethau ffenolig CBG yn cael eu creu trwy'r dull polyketid, lle gall asid triketo ysgwyddo peth o'r cyfrifoldeb. Mae ei seiclo yn arwain at asid olewyddig, sy'n troi'n C-acylate o geranyl diphosphate, yn seiliedig ar synthase CBGa. Mae ffurf asid carboxylig y ffytocannabinoid hwn, asid cannabigerolig (CBGa), yn bwysig iawn ar gyfer synthesis ffytocannabinoidau eraill, ac yn union y ffurf gemegol hon sydd gan ffytocannabinoidau pan fyddant mewn planhigion canabis ffres. Mae'r cannabinoidau cyfatebol yn cael eu hamsugno wedyn trwy ddatgarboxylation (gwres) (Ffigur 1). Mae'r trawsnewidiad o asid CBG i THC, CBD ac asid CBN hefyd yn cael ei gataleiddio gan ensymau penodol, ac fe'i gelwir yn THC, CBD a synthase asid CBN.

CBG a'i effeithiau therapiwtig

Er gwaethaf y ffaith mai cymharol ychydig o astudiaethau manwl o CBG sydd wedi'u cynnal, mae tystiolaeth o weithredu ffarmacolegol ar nifer o dargedau. Dangoswyd bod CBG yn cael effeithiau agonistig cymharol wan yn CB1 (Ki 440 nM) a CB2 (Ki 337 nM), sy'n egluro priodweddau nad ydynt yn seicotropig y moleciwl. Fodd bynnag, mae'n effeithio ar dôn endocannabinoid trwy atal AEA rhag cynyddu ac felly lefelau uwch o AEA. Mae astudiaethau hŷn yn cyfeirio at CBG fel atalydd gwaethygu asid gama aminobutyrig (GABA), mewn ystod o gysylltiadau sy'n gymharol neu'n well na THC neu CBD, a allai egluro ei briodweddau gwrth-bryder ac ymlacio cyhyrau. Yn 1991, canfu Evans a'i gydweithwyr fod CBG yn cynnig effeithiau analgesig ac antiarrhythmig, trwy rwystro gweithgaredd lipoxygenase a thrwy hynny leihau'r risg o lid i raddau ehangach na'r feddyginiaeth arferol. Dangoswyd bod CBG hefyd yn ddefnyddiol fel meddyginiaeth gwrth-iselder a meddyginiaeth gwrthhypertensive ar gnofilod. Mae'r rhan fwyaf o'r effeithiau a grybwyllir yn cael eu cyfryngu gan eu gweithgaredd grymus fel agonyddion β-adrenoreceptor a chan eu hamodau rhwymo dargludol cymedrol i 2-HT5A. Ar ben hynny, credir bod CBG yn atal amlhau ceratinocyte, gan awgrymu ei fod yn ddefnyddiol mewn soriasis, a'i gyfuno â bod yn wrthwynebydd TRPM1 cymharol gryf, credir ei fod yn arwain at bosibiliadau lleddfu canser y prostad a phoen yn y bledren. Yn ddiweddar, dangoswyd bod CBG yn foleciwl cytotocsig effeithiol mewn carcinoma epithelioid dynol, yn ogystal â'r ail ffytocannabinoid mwyaf effeithiol, ychydig ar ôl CBD, yn erbyn canser y fron. Dangoswyd hefyd bod gan CBG briodweddau gwrthfacterol a gwrthficrobaidd (gan gynnwys staphylococcus aureus sy'n gwrthsefyll methisilin, MRSA), i gael effeithiau gwrthffyngol cymedrol.

Mae astudiaethau niferus wedi dangos tystiolaeth o CBG ar gyfer gwell effaith pan mae'n gysylltiedig â terpenoidau. Mae terpenoidau yn eithaf grymus a gallant effeithio ar ymddygiad anifeiliaid a phobl os mai dim ond ychydig sy'n anadlu trwy'r awyr. Maent yn dangos effeithiau therapiwtig unigryw a all gyfrannu at lawer o'r effeithiau meddyginiaethol y mae dyfyniad canabis yn eu cael. Er enghraifft, dangoswyd bod limonene yn synergize â CBG a CBD trwy hyrwyddo apoptosis mewn celloedd canser y fron, tra bod Myrcene, terponide sy'n hysbys o hopys, yn cyd-fynd â CBG a CBD trwy atal carcinogenesis hepatig a achosir gan aflatoxin. Mae'n ymddangos bod Linalool, terpenoid sy'n hysbys o lafant, yn gweithio gyda CBD a CBG i drin pryder. Ar ben hynny, dangoswyd bod gan CBC a CBG eiddo cydweithredol mewn cydweithrediad â'r terpenoid, caryophylene ocsid, sy'n naturiol yn bresennol mewn balm lemwn, fel ffwngladdiad, a chydag effaith debyg i ffwngladdiadau masnachol fel sulconazole a ciclopiroxolamine. Dangoswyd bod gan CBGa synergedd â'r terpenoidau balm lemwn, gan fod CBGa yn cadw'r pryfed i ffwrdd ac yn sicrhau nad yw'r planhigyn yn cael ei fwyta, gan awgrymu y gallai CBGa fod yn ddewis arall addawol yn lle amddiffyn cnydau a llysiau rhag pryfed a pharasitiaid.

safbwyntiau

Mae CBG wedi dangos canlyniadau addawol mewn llawer o driniaethau. Yn anffodus, bydd CBG â chrynodiad cymharol isel yn y planhigyn, gan arwain at weinyddu olew CBG yn therapiwtig, yn cael ei gyfyngu gan faint o gyfansoddyn a geir o echdynnu planhigion.

Fodd bynnag, mae gwaith bridio diweddar wedi dangos bod cemoteipwyr canabis - gyda’u diffyg ensymau i lawr yr afon - cynnwys ffytocannabinoid yn 100% CBG. Ar ôl 9 mlynedd o waith caled a rhaglenni bridio, mae Endoca wedi creu inswleiddio olew CBG a 99% CBG. Wedi dweud hynny, mae angen mwy o astudiaethau ac astudiaethau cyn y gall rhywun gadarnhau a phenderfynu ar yr ystod eang o briodweddau therapiwtig y mae olew CBG yn eu cynnwys.

Llyfryddiaeth (Cyfeiriadau ffynhonnell)
  1. DEVANE, W. et al. Penderfynu ar Ymennydd Llygoden a Nodweddu Derbynnydd Cannabinoid mewn Rat Brain. Môl. Pharmacol. 34, 605–613 (1988).
  2. Devane, W. et al. Ynysu a Strwythur Cyfansoddyn yr Ymennydd sy'n Rhwymo i'r Derbynnydd Cannabinoid. Gwyddoniaeth (80-.). 258, 1946-1949 (1992).
  3. Mechoulam, R. et al. Adnabod sy'n Bresennol mewn Gwter Canine, Sy'n Rhwymo I Dderbynwyr Cannabinoid. 50, 83–90 (1995).
  4. Pertwee, RG & Ross, derbynyddion RA Cannabinoid a'u ligandau. Braster Essent Leukot Prostaglandins. Asidau 66, 101–121 (2002).
  5. Russo, Diffyg Endocannabinoid Clinigol EB wedi'i Ailystyried: Mae Ymchwil Gyfredol yn Cefnogi'r Theori mewn Meigryn, Ffibromyalgia, Coluddyn Llidus, a Syndromau sy'n Gwrthsefyll Triniaeth Eraill. Res Cannabinoid Canabis. 1, 154–165 (2016).
  6. Mahmoud, A. Marijuana a'r Cannabinoidau. (Gwasg Humana, 2007).
  7. Russo, EB Taming THC: Synergedd canabis posibl ac effeithiau entourage ffytocannabinoid-terpenoid. Br. J. Pharmacol. 163, 1344–1364 (2011).
  8. Turner, SE, Williams, CM, Iversen, L. & Whalley, Ffarmacoleg Moleciwlaidd BJ o Ffytocannabinoidau. (2017). doi: 10.1007 / 978-3-319-45541-9
  9. Gaoni, Y. a Mechoulam, R. Ynysu, Strwythur, a Synthesis Rhannol Cyfansoddyn Gweithredol Hashish. J. Am. Chem. Soc 86, 1646–1647 (1964).
  10. Mbvundula, EC, Rainsford, KD & Bunning, RA Cannabinoidau mewn poen a llid. Inflammopharmacology 12, 99–114 (2004).
  11. Iseger, TA & Bossong, MG Adolygiad systematig o briodweddau gwrthseicotig canabidiol mewn pobl. Sgitsoffrenia Res. 162, 153–161 (2015).
  12. Devinsky, O. et al. Cannabidiol: Ffarmacoleg a rôl therapiwtig bosibl mewn epilepsi ac anhwylderau niwroseiciatreg eraill. Epilepsi 55, 791–802 (2014).
  13. Elsohly, MA, Radwan, MM, Gul, W., Chandra, S. & Galal, A. Phytocannabinoids. 103, (2017).
  14. Pertwee, RG Endocannabinoidau. (Springer US, 2015).
  15. Leo, A., Russo, E. & Elia, M. Cannabidiol ac epilepsi: Rhesymeg a photensial therapiwtig. Pharmacol. Res. 107, 85–92 (2016).
  16. Whiting, PF et al. Cannabinoidau at Ddefnydd Meddygol: Adolygiad Systematig a Meta-ddadansoddiad. Jama 313, 2456–2473 (2015).
  17. Wierzbicki, AS Rimonabant: Ataliad endocannabinoid ar gyfer y syndrom metabolig. Int. J. Clin. Arfer on. 60, 1697–1706 (2006).
  18. Tai, S. a Fantegrossi, Cannabinoidau Synthetig WE: Ffarmacoleg, Effeithiau Ymddygiadol, a Potensial Cam-drin. Cynrychiolydd Curr Addict. 1, 129–136 (2014).
  19. Gurney, S., Scott, K., Kacinko, S., Presley, B. & Logan, B. Ffarmacoleg, Tocsicoleg, ac Effeithiau Niweidiol Cyffuriau Cannabinoid Synthetig. Sci Fforensig Parch. 26, 53–78 (2014).
  20. Moreira, FA & Crippa, JAS Sgîl-effeithiau seiciatryddol rimonabant. Parch. Bras. Seiciatrydd. 31, 145–53 (2009).
  21. Rosenthal, E. & Kubby, S. Pam fod Marijushould yn gyfreithlon. (Rhedeg y wasg, Llundain, 1996).
  22. Atodiadino, G. et al. Cannabinoidau gwrthfacterol o Cannabis sativa?: Strwythur - Astudiaeth Gweithgaredd. J. Nat. Prod. 71, 1427–1430 (2008).
  23. Fellermeier, M. & Zenk, MH Mae Prenylation o olivetolate gan gywarch transferase yn cynhyrchu asid cannabigerolig, rhagflaenydd tetrahydrocannabinol. FEBS Hawdd. 427, 283–285 (1998).
  24. Zirpel, B., Stehle, F. & Kayser, O. Cynhyrchu asid ??? 9-tetrahydrocannabinolig o asid cannabigerolig gan gelloedd cyfan o Pichia (Komagataella) pastoris yn mynegi ??? 9-tetrahydrocannabinolic acid synthase o Cannabis sativa l. Biotechnol . Hawdd. 37, 1869–1875 (2015).
  25. Gauson, LA et al. Mae cannabigerol yn cael ei gadw fel agonydd rhannol mewn derbynyddion CB1 a CB2. Symp. Cannabinoidau 26 Mehefin-1 Gorffennaf 206 (2007).
  26. Banebjee, SP, Mechoulam, S. & Snydeji, H. Cannabinoidau: dylanwad mewn derbyn niwrodrosglwyddydd Dylanwad mewn synaptosomau ymennydd Rat. J. Pharmacol. Gwariant. Ther. 194, 74–81 (1975).
  27. Kargmanss, S., Prasitn, P. & Evans, JF Trawsleoli HL-60 Cell 5-Lipoxygenase. (1991).
  28. Milman, G. et al. N-arachidonoyl L-serine, cyfansoddyn ymennydd tebyg i endocannabinoid sydd ag eiddo vasodilatory. PNAS 103, 2428–2433 (2006).
  29. Evelyn, A., Formukong, A., Evans, T. & Evans, FJ Gwahardd effaith cataleptig tetrahydrobannabinol gan gyfansoddion eraill o Ganabis Sativa L. Jo. Pharm. Pharmacol. 40, 132–134 (1985).
  30. Cascio, MG, Gauson, LA, Stevenson, LA, Ross, RA & Pertwee, RG Tystiolaeth bod y planhigyn cannabigerol cannabigerol yn gryf iawn? Agonydd 2-adrenoceptor ac antagonydd derbynnydd 5HT 1A gweddol gryf. Br. J. Pharmacol. 159, 129–141 (2010).
  31. Mae Wilkinson, JD & Williamson, EM Cannabinoidau yn atal amlhau ceratinocyte dynol trwy fecanwaith nad yw'n CB1 / CB2 ac mae ganddynt werth therapiwtig posibl wrth drin psoriasis. J. Dermatol. Sci. 45, 87–92 (2007).
  32. Ortar, G. et al. (-) - Deilliadau Menthylamine fel antagonyddion grymus a dethol o sianeli melastatin potensial-8 (TRPM8) potensial derbynnydd dros dro. Bioorganig Med. Chem. Lett. 20, 2729–2732 (2010).
  33. Mukerji, G., Yiangou, Y., Agarwal, SK & Anand, P. Is-deip derbynnydd vanilloid potensial derbynnydd dros dro mewn syndrom bledren boenus a'i gydberthynas â phoen. J. Urol. 1, 176–797 (801).
  34. SH1, B. et al. Etherate trifluorid boron ar ymweithredydd asid Lewis wedi'i addasu â silica-A (VII). Gweithgaredd antitumor cannabigerol yn erbyn celloedd carcinoma epitheloid llafar dynol. Res Arch Pharm. 21, 353–356 (1998).
  35. Ligresti, A. et al. Gweithgaredd antitumor cannabinoidau planhigion gyda phwyslais ar effaith canabidiol ar garsinoma'r fron dynol. J. Pharmacol. Exp. Ther. 318, 1375–1387 (2006).
  36. Eisohly, HN, Turner, CE, Clark, AC ac Eisohly, Synthesis MA a Gweithgareddau Gwrth-Ficrobaidd Rhai Cyfansoddion Cysylltiedig Cannabichromene a Cannabigerol. J. Pharm. Sci. 71, 1319–1323 (1982).
  37. Petrocellis, L. et al. Effeithiau canabinoidau a darnau canabis wedi'u cyfoethogi â chanabinoid ar sianeli TRP ac ensymau metabolaidd endocannabinoid. Br. J. Pharmacol. 163, 1479–1494 (2011).
  38. DM, V. et al. Cam I ac astudiaeth ffarmacocinetig o D-limonene mewn cleifion â chanser datblygedig. Pwyllgor Treialon Clinigol Cam I / II yr Ymgyrch Ymchwil Canser. Pharmacol Mamau Canser. 42, 111–117 (1998).
  39. De-oliveira, ACAX, Ribeiro-pinto, LF, Otto, SS & Gonc, A. Sefydlu monooxygenases yr afu gan i-myrcene. Tocsicoleg 124, 135–140 (1997).
  40. L, R. et al. Sail Rhesymegol ar gyfer Defnyddio Olew Hanfodol Bergamot mewn Meddygaeth Gyflenwol i Drin Poen Cronig. Cemeg Mini Rev Med. 16, 721–728 (2016).
  41. D, Y., L, M., JP, C. & J., M.-C. Defnyddio caryophyllene ocsid fel asiant gwrthffyngol mewn model arbrofol in vitro o onychomycosis. Mycopathologia 148, 79–82 (1999).
  42. De Meijer, EPM & Hammond, KM Etifeddiaeth ffenoteip cemegol yn Cannabis sativa L. (II): Planhigion amlycaf Cannabigerol. Euphytica 145, 189–198 (2005).
avatar awdur
aa